ЭМЗОК

ЭМЗОК (EMZOK). Фирма-производитель: Galena. Международное название: Metoprolol. Коды АТХ: C07AB02.

Фармакологическое действие. Бета₁-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает антиангинальное, антигипертензивное и антиаритмическое действие. Уменьшает автоматизм синусового узла, снижает ЧСС, замедляет AV проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, уменьшает сердечный выброс и снижает потребность миокарда в кислороде. Подавляет стимулирующий эффект катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке.

Фармакокинетика. Всасывание. После приема препарата внутрь метопролол быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 50%. C_max достигается через 6 ч после приема препарата.
Распределение. Связывание с белками плазмы составляет 11-12%. Метопролол проникает через плацентарный барьер, при этом концентрации метопролола в плазме крови матери и плода одинакова.
Метаболизм и выведение. Биотрансформация метопролола происходит в печени с помощью микросомальных ферментов системы цитохрома P₄₅₀. Выводится почками в виде метаболитов - 95%, в неизмененном виде - около 5%. T_1/2 составляет 8-12 ч.

Показания. Артериальная гипертензия (в т.ч. в качестве монотерапии); профилактика приступов стенокардии; вторичная профилактика инфаркта миокарда; наджелудочковая тахикардия; экстрасистолия; хроническая сердечная недостаточность в стадии компенсации (у пациентов, получающих стандартную терапию, включающую диуретики, ингибиторы АПФ, сердечные гликозиды); профилактика приступов мигрени.

Режим дозирования. Устанавливают индивидуально в зависимости от переносимости и терапевтической эффективности препарата.
При артериальной гипертензии ЭМЗОК назначают в дозе 50-200 мг 1 раз в сутки.
Для профилактики приступов стенокардии препарат применяют в дозе 50-200 мг 1 раз/сут, при необходимости дозу в дальнейшем повышают до 400 мг/сут.
Для вторичной профилактики инфаркта миокарда препарат назначают по 200 мг 1 раз/сут.
При хронической сердечной недостаточности в стадии компенсации в первые 4 дня суточная доза составляет 25 мг/сут, при необходимости в дальнейшем проводят поэтапное еженедельное повышение дозы на 25 мг или 50 мг до 200 мг/сут.
При аритмиях дозы препарата варьируют от 50 до 200 мг/сут.
Для профилактики мигрени препарат применяют в дозе 100-200 мг/сут. Лицам пожилого возраста не требуется коррекции режима дозирования. Данной категории пациентов препарат назначают с осторожностью из-за опасности резкого снижения АД и ЧСС. Пациентам с нарушениями функции почек коррекции режима дозирования не требуется.
При назначении препарата пациентам с нарушениями функции печени рекомендуется снижение дозы препарата из-за повышения биодоступности.

Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в животе; редко - диарея; в отдельных случаях - сухость во рту, нарушения функции печени.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: нарушения сна, повышенная утомляемость; редко - парестезии, судороги, депрессия, нарушения внимания; в отдельных случаях - головокружение, головные боли.
Со стороны органа зрения: очень редко - конъюнктивит, ксерофтальмия, нарушения зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно брадикардия; постуральная гипотензия; в отдельных случаях - сердечная недостаточность, сердцебиение, нарушения ритма сердца, синдром Рейно, периферические отеки, боли в области сердца.
Со стороны дыхательной системы: редко - одышка; в отдельных случаях - бронхоспазм, ринит.
Дерматологические реакции: редко - псориазоподобная сыпь, дистрофические изменения кожи, крапивница; в единичных случаях - фотосенсибилизация, алопеция.
Прочие: очень редко - увеличение массы тела, тромбоцитопения, лейкоцитопения, шум в ушах. ЭМЗОК, как правило, хорошо переносится больными, побочные эффекты выражены незначительно и обратимы.

Противопоказания. Кардиогенный шок; AV блокада II и III степени; артериальная гипотензия; выраженная брадикардия; СССУ; псориаз; выраженные нарушения периферического кровообращения; острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность IIБ и III степени; метаболический ацидоз; одновременный прием с ингибиторами МАО; повышенная чувствительность к препарату. При лечении препаратом ЭМЗОК противопоказано в/в введение блокаторов кальциевых каналов или других антиаритмических средств, за исключением пациентов отделений интенсивной терапии.

Беременность и лактация. При беременности (особенно в I триместре) ЭМЗОК должен назначаться только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, т.к. до настоящего времени отсутствуют достоверные клинические данные по безопасности и эффективности применения. При необходимости назначения препарата при беременности следует учитывать, что у новорожденных, матери которых принимали ЭМЗОК во время беременности, возможно развитие брадикардии, артериальной гипертензии и гипергликемии. Поэтому препарат следует отменить за 48-72 ч до наступления родов. При необходимости назначения препарата ЭМЗОК в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, т.к. метопролол проникает в грудное молоко, хотя вероятность создания в грудном молоке концентрации метопролола в количестве, представляющем угрозу для младенца, очень мала.

Особые указания. С осторожностью назначают ЭМЗОК больным сахарным диабетом (особенно при лабильном течении), болезни Рейно, пациентам с другими нарушениями периферического кровообращения, феохромоцитоме, выраженных нарушениях функции печени и почек (при назначении препарата данной категории пациентов следует тщательно контролировать лабораторные показатели функций почек и печени). Применение препарата ЭМЗОК при сердечной недостаточности возможно только после достижения компенсации и подбора соответствующей терапии диуретиками и/или сердечными гликозидами. Несмотря на то, что кардиоселективные бета-адреноблокаторы оказывают меньшее воздействие на функцию легких, по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами, ЭМЗОК с осторожностью назначают пациентам с хроническими обструктивными заболеваниями легких (возможно на фоне сопутствующей терапии бета₂-адреномиметиками). Пациенты, пользующиеся контактными линзами должны учитывать, что на фоне применения препарата ЭМЗОК возможно уменьшение продукции слезной жидкости. Препарат ЭМЗОК следует отменять постепенно, снижая дозу в течение 7-10 дней. Больные ИБС в этот период должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. Перед проведением хирургического вмешательства анестезиолог должен быть проинформирован, что пациент получает ЭМЗОК; при необходимости прерывания курса терапии препарат следует отменить не менее, чем за 48 ч. У пациентов, принимающих одновременно ЭМЗОК и клонидин, клонидин может быть отменен только через несколько дней после прекращения терапии препаратом ЭМЗОК. Использование в педиатрии. Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлена.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, можно решить только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

Передозировка. Симптомы: артериальная гипотензия, брадикардия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок; в тяжелых случаях - затруднение дыхания, бронхоспазм, рвота, нарушения сознания, генерализованные судорожные припадки.
Лечение: отмена препарата, при необходимости - госпитализация в отделение интенсивной терапии, контроль за состоянием пациента, введение атропина, глюкагона, симпатомиметики. При тяжелой брадикардии, рефрактерной к проводимой терапии, возможна электрокардиостимуляция. При генерализованных судорожных припадках - диазепам. При бронхоспазме - аминофиллин или бета₂-адреномиметики.

Лекарственное взаимодействие. При одновременном применении препарата ЭМЗОК и инсулина или пероральных гипогликемических лекарственных средств возможно усиление или пролонгация их действия, при этом симптомы гипогликемии могут маскироваться или исчезать (при необходимости применения такой комбинации рекомендуется регулярный контроль содержания глюкозы в крови). При одновременном применении препарата ЭМЗОК с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, фенотиазинами, нитроглицерином, диуретиками, периферическими вазодилататорами и другими антигипертензивными средствами возможно усиление гипотензивного эффекта. При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов (нифедипин), кроме усиления гипотензивного эффекта возможно развитие сердечной недостаточности; с верапамилом и дилтиаземом (или другими антиаритмическими лекарственными средствами) - артериальной гипотензии, брадикардии, аритмий. При одновременном применении с сердечными гликозидами, резерпином, гуанфацином, метилдопой и клонидином возможно возникновение выраженной брадикардии. При одновременном применении с норадреналином, адреналином или другими симпатомиметиками (в т.ч. в форме глазных капель или в составе противокашлевых средств) возможно повышение АД. При совместном применении с циметидином возможно усиление действия препарата ЭМЗОК. При одновременном применении препарата ЭМЗОК с опиоидными анальгетиками и средствами для наркоза возможно усиление гипотензивного эффекта; при этом проявляется аддитивное отрицательное инотропное действие обоих средств. При совместном применении препарата ЭМЗОК с периферическими миорелаксантами возможно усиление нервно-мышечной блокады. При одновременном применении препарата ЭМЗОК и этанола возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.

Условия и сроки хранения. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре до 30 °C. Срок годности - 2 года.
Условия отпуска из аптек. Препарат отпускается по рецепту.

Форма выпуска, состав и упаковка. Таблетки, покрытые оболочкой, с замедленным высвобождением. 1 таб.: метопролол 50 мг; 100 мг; 200 мг; микрокристаллическая целлюлоза; повидон; полиэтиленоксид; тальк; актиоксидант Е321; краситель Е171. 10 шт. - блистеры (3). Пачки картонные. 10 шт. - блистеры (10). Пачки картонные.