ФЕЛОДИПИН (активное вещество)

ФЕЛОДИПИН (FELODIPINE).

Фармакологическое действие. Селективный блокатор кальциевых каналов II класса из группы производных дигидропиридина. Подобно другим производным дигидропиридина, фелодипин обладает значительно более высоким сродством к кальциевым каналам гладкомышечных клеток артериальных сосудов, чем к кальциевым каналам кардиомиоцитов. Блокируя кальциевые каналы и нарушая поступление ионов кальция в гладкомышечные клетки артериальных сосудов, вызывает их расширение, уменьшает ОПСС и понижает АД. Уменьшает постнагрузку на сердце. Практически не оказывает угнетающего действия на сократимость и проводимость миокарда, вызывает умеренно выраженную рефлекторную тахикардию. Увеличивает коронарный кровоток. Оказывает умеренное диуретическое (натрийуретическое) действие.

Фармакокинетика. После приема внутрь фелодипин полностью абсорбируется из ЖКТ. Связывание с белками плазмы (в основном с альбуминами) составляет около 99%. Признаков кумуляции фелодипина при длительном применении нет. Фелодипин интенсивно метаболизируется в печени, все известные его метаболиты не обладают фармакологической активностью. Клиренс фелодипина из плазмы крови составляет 200 мл/мин. Около 70% выводится почками в виде метаболитов и менее 0.5% в неизмененном виде; остальная часть выводится через кишечник. Период полувыведения составляет 24 ч. У больных пожилого возраста, а также у пациентов с нарушениями функции печени концентрация фелодипина в крови выше, чем у пациентов более молодого возраста. Показатели фармакокинетики фелодипина не изменяются у пациентов с нарушениями функции почек, включая пациентов, находящихся на гемодиализе.

Показания. Артериальная гипертензия, стенокардия.

Режим дозирования. Применяют внутрь преимущественно в виде лекарственных форм, обеспечивающих постоянное высвобождение активного вещества - по 5-10 мг 1 раз/сут, при необходимости - 20 мг 1 раз/сут.

Побочное действие. Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны приливы, тахикардия, отечность в области голеностопного сустава (как следствие прекапиллярной вазодилатации).
Со стороны ЦНС: возможны головная боль, головокружение, чувство усталости.
Прочие: возможна отечность десен (у больных с гингивитом и периодонтитом).

Противопоказания. Беременность, женщины детородного возраста с высокой вероятностью беременности, повышенная чувствительность к фелодипину. Противопоказан к применению при беременности (наступившей и возможной). Фелодипин выделяется с грудным молоком. При приеме кормящей матерью фелодипина в терапевтических дозах характер действия на ребенка неясен.

Особые указания. При применении у пациентов со стенокардией следует учитывать, что в редких случаях фелодипин может вызвать выраженную артериальную гипотензию, которая приводит к ишемии миокарда. С осторожностью применяют у пациентов с сердечной недостаточностью. Данные о применении фелодипина у детей отсутствуют.

Лекарственное взаимодействие. При одновременном применении фелодипина с ингибиторами цитохрома P₄₅₀ (циметидин, эритромицин, некоторые флавоноиды, присутствующие в соке грейпфрута) повышается концентрация фелодипина в плазме крови. При одновременном применении фелодипина с индукторами микросомальных ферментов (фенитоин, карбамазепин, барбитураты) происходит снижение концентрации фелодипина в плазме крови. При одновременном применении фелодипин не влияет на концентрацию циклоспорина в плазме крови. Высокая степень связывания фелодипина с белками не влияет на связывание свободной фракции других препаратов.