ФЛУТАМИД (активное вещество)

ФЛУТАМИД (FLUTAMIDE).

Фармакологическое действие. Антиандрогенное средство нестероидной структуры. Блокируя андрогеновые рецепторы клеток-мишеней, препятствует развитию биологических эффектов эндогенных андрогенов, что приводит к нарушению репликации клеток опухоли. Способствует уменьшению размеров и плотности предстательной железы, препятствует развитию метастатического процесса. Не обладает эстрогенной, антиэстрогенной, гестагенной и антигестагенной активностью.

Фармакокинетика. После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет 94-96%. После многократного приема внутрь в дозе 250 мг 3 раза/сут равновесная концентрация флутамида и его активного метаболита в плазме крови достигалась после 4-й дозы. Метаболизируется с образованием активного метаболита гидроксифлутамида и 5 других метаболитов. Выводится в основном с мочой, 4.2% дозы выводится с калом в течение 72 ч. Период полувыведения гидроксифлутамида составляет 6 ч. У пациентов пожилого возраста период полувыведения составляет 8 ч после однократного введения и 9.6 ч - при равновесной концентрации.

Показания. Паллиативное лечение рака предстательной железы с метастазами при отсутствии предшествующей терапии или при неэффективной гормонотерапии.

Режим дозирования. Внутрь по 250 мг 3 раза/сут. Применяют в комбинации с аналогом ЛГРГ.

Побочное действие. Со стороны эндокринной системы: гинекомастия и/или галакторея.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, желтуха, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны водно-электролитного обмена: задержка жидкости.
Прочие: редко - головная боль, тромбоэмболия, нарушение функции почек, нарушения сна, подкожные кровоизлияния, волчаночноподобный синдром.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к флутамиду или ацетанилиду.

Особые указания. В период лечения необходимо контролировать функции печени и почек. Применение флутамида у человека приводит к уменьшению числа сперматозоидов. Флутамид в форме таблеток включен в Перечень ЖНВЛС.

Лекарственное взаимодействие. Полагают, что возможно лекарственное взаимодействие при одновременном применении флутамида с парацетамолом, опиоидными анальгетиками, НПВС.