МЕДРОКСИПРОГЕСТЕРОН

МЕДРОКСИПРОГЕСТЕРОН (MEDROXYPROGESTERONE).

Фармакологическое действие. Гестаген. Не имеет андрогенной и эстрогенной активности. Угнетает секрецию гонадотропных гормонов (особенно ЛГ). В малых дозах подавляет овуляцию. Оказывает тормозящее действие на изменения, необходимые для подготовки эндометрия к имплантации оплодотворенной яйцеклетки и повышает вязкость слизи шейки матки. В более высоких дозах оказывает противоопухолевое действие при гормоночувствительных злокачественных новообразованиях. Этот эффект обусловлен, по-видимому, действием препарата на рецепторы стероидных гормонов и на гипофизарно-гонадную систему.

Фармакокинетика. Связывание с белками плазмы составляет 90-95%. Проникает через ГЭБ, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет около 30 ч. Выводится с желчью и с мочой в виде метаболитов и в неизмененном виде.

Показания. Для применения в гинекологии: контрацепция, эндометриоз. Для применения в онкологии: дополнительное и паллиативное лечение рецидивирующего и метастатического рака эндометрия или рака почки; паллиативное лечение при гормонозависимых формах рецидивирующего рака молочной железы у женщин в постменопаузном периоде; карцинома предстательной железы, некоторые формы аденомы простаты; раковая кахексия при запущенных опухолях различной локализации.

Режим дозирования. Доза медроксипрогестерона определяется индивидуально и зависит от показаний, лекарственной формы препарата, применяемой схемы лечения у конкретного больного.

Побочное действие. Со стороны ЦНС: головная боль, раздражительность, нарушения сна, сонливость, чувство усталости, депрессия, головокружение.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота. Аллергические реакции: крапивница, зуд, сыпь, анафилактоидные реакции.
Со стороны системы кроветворения: тромбоэмболические нарушения.
Со стороны эндокринной системы: повышенная чувствительность молочной железы, галакторея, эрозия и изменение секреции шейки матки. При применении в дозе 500 мг/сут и более возможны акне, гирсутизм, увеличение массы тела, "лунообразное" лицо.
Прочие: гипертермия.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к медроксипрогестерону, беременность. Противопоказан при беременности. Не влияет на лактацию. Выделяется с грудным молоком в незначительном количестве, при этом отрицательных явлений в развитии детей, получающих это молоко, не наблюдается.

Особые указания. Необходимо строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы препарата показаниям к применению. С особой осторожностью медроксипрогестерон следует применять у пациентов с тромбофлебитом, тромбоэмболическими осложнениями, тяжелыми нарушениями функции печени, гиперкальциемией. Перед применением медроксипрогестерона для лечения гинекологических заболеваний и контрацепции необходимо исключить наличие у пациентки опухоли половых органов или молочных желез. При проведении патогистологического исследования определенных органов и тканей необходимо предупредить гистолога о предыдущем лечении прогестинами. На фоне применения медроксипрогестерона возможны изменения результатов следующих исследований: определение уровня гонадотропинов; определение уровня прогестерона, кортизола, тестостерона (у мужчин), эстрогенов (у женщин) в плазме крови; определение уровня прегнандиола в моче; проведение пробы с сахарной нагрузкой; проведение теста с метапироном. Медроксипрогестерон в форме таблеток, суспензии для инъекций, гранул включен в Перечень ЖНВЛС.

Лекарственное взаимодействие. При одновременном применении с медроксипрогестероном следует учитывать возможность усиления действия непрямых антикоагулянтов. При одновременном применении с аминоглютетимидом возможно значительное снижение биодоступности медроксипрогестерона (при применении депо-форм).