МЕТОКЛОПРАМИД (Polpharma)

Метоклопрамид.

МЕТОКЛОПРАМИД (METOCLOPRAMID). Фирма-производитель: Polpharma. Международное название: Metoclopramide. Коды АТХ: A03FA01.

Фармакологическое действие. Препарат, регулирующий моторную функцию в ЖКТ. Механизм действия обусловлен блокадой допаминовых рецепторов и повышением порога возбудимости хеморецепторов триггерной зоны. Полагают, что препарат ингибирует расслабление гладкой мускулатуры желудка, вызываемое допамином, усиливая таким образом холинергические реакции гладкой мускулатуры ЖКТ. Способствует уменьшению тошноты, икоты; стимулирует перистальтику ЖКТ. Улучшает опорожнение желудка путем предотвращения расслабления тела желудка и повышения активности антрального отдела желудка и верхних отделов тонкой кишки. Не влияет на секреторную функцию желудка и поджелудочной железы, не ухудшает всасывание из ЖКТ. Терапевтический эффект метоклопрамида появляется через 1 ч после приема внутрь, через 10-15 мин после в/м введения и через несколько мин после в/в введения. Продолжительность действия зависит от способа введения и варьирует от 30 мин до 6 ч.

Фармакокинетика. Всасывание. После приема внутрь метоклопрамид быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность метоклопрамида составляет 80±15%. Распределение. Связывание с белками плазмы (в основном с альбумином) составляет 13-30%. V_d - 3.5 л/кг. Метоклопрамид проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Метаболизм. В незначительной степени метаболизируется в печени путем связывания с серной и глюкуроновой кислотами. Выведение. T_1/2 составляет 2.5-6 ч. Около 85% дозы выводится с мочой в неизмененном виде или в виде метаболитов в течение 72 ч, остальная часть - с калом.
Фармакокинетика в особых клинических случаях. T_1/2 увеличивается у больных с нарушениями функции почек.

Показания. Рвота, тошнота, икота различного генеза; атония и гипотония желудка и кишечника (в т.ч. послеоперационная); функциональные расстройства со стороны ЖКТ (в т.ч. метеоризм, дискинезия желчевыводящих путей); язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, желчнокаменная болезнь, хронический гастрит (в составе комплексной терапии); ускорение перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ.

Режим дозирования. Внутрь взрослым назначают по 10 мг 3-4 раза/сут. При отсутствии клинического эффекта от приема Метоклопрамида внутрь возможно комбинированное применение 2 лекарственных форм препарата - парентерально и внутрь.
При послеоперационной атонии Метоклопрамид вводят в/м или в/в в дозе 10 мг 2 раза/сут. При проведении рентгенологических исследований ЖКТ препарат вводят в/м или в/в. У пациентов с массой тела менее 60 кг доза составляет 10 мг, у пациентов с массой тела более 60 кг - 20 мг.
Детям среднюю дозу устанавливают из расчета 0.5 мг/кг массы тела.

Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: в начале лечения возможны запор, диарея; редко - сухость во рту.
Со стороны ЦНС: в начале лечения возможны чувство усталости, сонливость, головокружение, головная боль, депрессия, акатизия; редко - возникновение экстрапирамидных симптомов у детей и лиц молодого возраста (даже после однократного применения метоклопрамида): спазм лицевой мускулатуры, гиперкинезы, спастическая кривошея (как правило, проходят сразу после прекращения приема метоклопрамида); в отдельных случаях - явления паркинсонизма, дискинезии (при длительном применении, чаще у пациентов пожилого возраста). Аллергические реакции: редко - кожная сыпь.

Противопоказания. Кровотечения из ЖКТ; механическая кишечная непроходимость; перфорация желудка или кишечника; беременность; одновременное применение производных фенотиазина; повышенная чувствительность к метоклопрамиду.

Беременность и лактация. Метоклопрамид противопоказан к применению при беременности. При применении препарата в период лактации следует учитывать, что метоклопрамид выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости длительного применения Метоклопрамида в высоких дозах следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания. Метоклопрамид не рекомендуют применять у пациентов с феохромоцитомой, экстрапирамидными расстройствами, эпилепсией, глаукомой. С осторожностью следует применять препарат у пациентов с бронхиальной астмой, артериальной гипертензией, нарушениями функции печени и/или почек.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. В период лечения препаратом следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка. Симптомы: возможно усиление проявлений описанных побочных эффектов.

Лекарственное взаимодействие. При одновременном применении Метоклопрамида и нейролептиков (особенно фенотиазинового ряда и производных бутирофенона) повышается риск возникновения экстрапирамидных симптомов.
Фармакокинетическое взаимодействие. При одновременном применении Метоклопрамид усиливает абсорбцию ацетилсалициловой кислоты, парацетамола, этанола, леводопы, тетрациклина, ампициллина; уменьшает абсорбцию дигоксина. При одновременном применении Метоклопрамида с циметидином возможно снижение эффективности последнего из-за нарушения его абсорбции.

Условия и сроки хранения. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.
Условия отпуска из аптек. Препарат отпускается по рецепту.

Форма выпуска, состав и упаковка. Таблетки. 1 таб.: метоклопрамида гидрохлорид 10 мг 50 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные. Раствор для инъекций 1 мл. 1 амп.: метоклопрамида гидрохлорид 5 мг, 10 мг, 2 мл - ампулы (5) - пачки картонные.