МОЛГРАМОСТИМ

МОЛГРАМОСТИМ (MOLGRAMOSTIM).

Фармакологическое действие. Рекомбинантный человеческий гранулоцитарно-макрофагальный колониестимулирующий фактор, аналогичный по действию соответствующему эндогенному соединению. Представляет собой негликолизированный водорастворимый белок. Стимулирует пролиферацию и дифференциацию миелоидных предшественников кровяных клеток, ускоряет образование гранулоцитов и макрофагов, повышает их функциональную активность. Повышает содержание в крови лейкоцитов, преимущественно нейтрофилов.

Фармакокинетика. При п/к введении в дозах 3, 10 или 20 мкг/кг и при в/в введении в дозах от 3 до 30 мкг/кг значения AUC находятся в прямой зависимости от величины дозы. После п/к введения максимальные концентрации молграмостима в сыворотке достигаются через 3-4 ч. Период полувыведения молграмостима после в/в введения составлял 1-2 ч и после п/к введения - 2-3 ч. Несколько большая длительность периода полувыведения, наблюдавшаяся после п/к введения, может быть обусловлена замедленным всасыванием активного вещества из места инъекции.

Показания. Лечение и профилактика нейтропении: при проведении противоопухолевой химиотерапии; у пациентов с миелодиспластическими синдромами; у пациентов с апластической анемией; при пересадке костного мозга; при различных инфекциях (включая ВИЧ-инфекцию); при нейтропении, вызванной ганцикловиром, в процессе лечения цитомегаловирусного ретинита у больных СПИД.

Режим дозирования. Схема введения молграмостима и дозы определяются конкретной клинической ситуацией.
Максимальная доза: 10 мкг/кг/сут. Пациентам, получающим миелосупрессивную химиотерапию, вводят п/к по 5-10 мкг/кг/сут, начиная лечение через 24 ч после последнего курса химиотерапии и продолжают его в течение 7-10 дней. При миелодиспластическом синдроме, апластической анемии вводят п/к по 3-5 мкг/кг/сут, обычно в течение 2-4 дней, в последующем подбирая поддерживающую дозу исходя из уровня лейкоцитов в крови. После трансплантации костного мозга вводят в/в капельно в дозе 10 мкг/кг/сут, начиная с дня трансплантации, под контролем состава крови, максимальная продолжительность лечения - 30 дней. При лейкопениях, связанных с инфекциями, вводят п/к в дозе 1-5 мкг/кг/сут. При нейтропении, вызванной ганцикловиром в процессе лечения цитомегаловирусного ретинита, доза молграмостима составляет 5 мкг/кг/сут п/к; после пятой дозы ее корригируют с учетом картины периферической крови.

Побочное действие. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: слабость, астения; редко - головные боли, парестезии, головокружение, судороги, повышение внутричерепного давления.
Со стороны костно-мышечной системы: возможны мышечно-скелетные боли.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - сердечная недостаточность, цереброваскулярные расстройства, артериальная гипотензия, нарушения ритма сердца, перикардит, отек легких.
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, анорексия, диарея; редко - стоматит, боли в животе.
Со стороны обмена веществ: редко - повышенное потоотделение.
Аллергические реакции: возможны кожные высыпания; редко - зуд, анафилактические реакции, бронхоспазм.
Со стороны дыхательной системы: возможно диспноэ.
Со стороны лабораторных показателей: возможно уменьшение числа тромбоцитов, гемоглобина, альбумина сыворотки, увеличение числа эозинофилов (как в абсолютном, так и в процентом соотношении).
Прочие: возможна лихорадка; редко - боли в груди, периферические отеки.

Противопоказания. Миелолейкозы. Повышенная чувствительность к молграмостиму. При беременности применение молграмостима возможно только по строгим показаниям. При необходимости применения молграмостима в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Особые указания. С осторожностью применяют у пациентов с аутоиммунными заболеваниями, заболеваниями легких. Лечение молграмостимом следует проводить под контролем врача, имеющего опыт применения такого рода препаратов. В процессе лечения необходим контроль картины периферической крови, контроль уровня альбумина в крови. Молграмостим в форме лиофилизированного порошка для инъекций включен в Перечень ЖНВЛС.

Лекарственное взаимодействие. Понижение уровня альбумина в плазме, обусловленное действием молграмостима, может усугубляться при его одновременном применении с препаратами, характеризующимися высоким связыванием с альбумином.