СПИРОНОЛАКТОН (активное вещество)

СПИРОНОЛАКТОН (SPIRONOLACTONE).

Фармакологическое действие. Калий-, магнийсберегающий диуретик. Является конкурентным антагонистом альдостерона. Действует в дистальных отделах нефрона, повышает выведение ионов натрия и уменьшает выведение ионов калия и магния, понижает кислотность мочи. Диуретический эффект спиронолактона выражен умеренно и проявляется обычно на 3-5-й день лечения. Оказывает слабое гипотензивное действие, которое проявляется обычно на 2-3 неделе лечения. Гипотензивный эффект не зависит от уровня ренина в плазме крови и не проявляется при нормальном АД.

Фармакокинетика. После приема внутрь всасывается из ЖКТ, абсорбция составляет 90%. Метаболизируется в печени, основным активным метаболитом является канренон. Период полувыведения составляет 13-24 ч. Выводится главным образом почками, некоторое количество выводится с желчью.

Показания. Отеки при хронической сердечной недостаточности, циррозе печени, нефротическом синдроме, особенно при одновременном наличии гипокалиемии и гиперальдостеронизма (в составе комбинированной терапии). Артериальная гипертензия, в т.ч. при альдостеронпродуцирующей аденоме надпочечников (в составе комбинированной терапии). Первичный гиперальдостеронизм. Гипокалиемия и ее профилактика при лечении салуретиками.

Режим дозирования. Устанавливают индивидуально в зависимости от выраженности нарушений водно-электролитного обмена и гормонального статуса. При отечном синдроме - 100-200 мг/сут (реже 300 мг/сут) в 2-3 приема (обычно в комбинации с петлевым или/и тиазидным диуретиком) ежедневно в течение 14-21 дня. Коррекцию дозы следует проводить с учетом значений концентрации калия в плазме. При необходимости курсы повторяют через каждые 10-14 дней. При выраженном гиперальдостеронизме и сниженном содержании калия в плазме - 300 мг/сут в 2-3 приема.

Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, спастические явления в ЖКТ, диарея.
Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия (аритмии, парестезии, одышка, необычная усталость или слабость, спутанность сознания); в единичных случаях - повышение концентрации в крови мочевины, креатинина, мочевой кислоты.
Со стороны ЦНС: редко - головокружение, головная боль, сонливость, атаксия.
Аллергические реакции: в единичных случаях - кожная сыпь, крапивница.
Со стороны эндокринной системы: при длительном применении описаны случаи гинекомастии, нарушения эрекции у мужчин; у женщин - нарушения менструального цикла, аменорея, изменение тембра голоса.

Противопоказания. Гиперкалиемия, гиперкальциемия, гипонатриемия, острая почечная недостаточность, тяжелые формы хронической почечной недостаточности, повышенная чувствительность к спиронолактону. Данные о негативном влиянии спиронолактона на течение беременности и развитие плода отсутствуют. Однако в I триместре беременности применение не рекомендуется, во II и III триместрах беременности применение возможно только по строгим показаниям. При необходимости применения в период лактации следует учитывать, что с грудным молоком в небольших количествах выделяется метаболит канренон.

Особые указания. На фоне применения спиронолактона не следует назначать препараты, содержащие калий, а также другие диуретические средства, вызывающие задержку калия в организме. Следует избегать применения спиронолактона с карбеноксолоном, вызывающим задержку натрия. В период лечения следует проводить периодическое определение содержания электролитов и мочевины в крови. При применении спиронолактона в комбинации с другими диуретическими или антигипертензивными средствами дозу последних рекомендуется уменьшить. При применении спиронолактона одновременно с дигоксином может возникнуть необходимость уменьшения как насыщающей, так и поддерживающей дозы последнего. Спиронолактон в форме таблеток включен в Перечень ЖНВЛС.

Лекарственное взаимодействие. Гипотензивное действие спиронолактона потенцируется другими антигипертензивными препаратами. При одновременном применении с препаратами калия, другими калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ, заменителями поваренной соли возможно развитие гиперкалиемии. Салицилаты уменьшают диуретический эффект спиронолактона. Спиронолактон может уменьшать гипопротромбинемический эффект антикоагулянтов для приема внутрь. Спиронолактон повышает уровень дигоксина в сыворотке.