ВЕРАПАМИЛ (активное вещество)

Верапамил (Verapamil). Фармакологическое действие. Селективный блокатор кальциевых каналов I класса. Оказывает антиаритмическое, антиангинальное и гипотензивное действие. Снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и уменьшения ЧСС. Вызывает расширение коронарных артерий и увеличение коронарного кровотока. Снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и ОПСС. Оказывает антиаритмическое действие при наджелудочковых аритмиях.

Фармакокинетика. При приеме внутрь всасывается более 90% дозы. Подвергается метаболизму при первом прохождении через печень. Связывание с белками - 90%. Основным метаболитом является норверапамил, обладающий менее выраженной гипотензивной активностью, чем неизмененный верапамил. Период полувыведения при приеме однократной дозы составляет 2.8-7.4 ч, при приеме повторных доз - 4.5-12 ч (в связи с насыщением ферментных систем печени и повышением концентрации верапамила в плазме крови). После в/в введения ранний период полувыведения - около 4 мин, конечный - 2-5 ч. Выводится преимущественно почками и 9-16% через кишечник.

Показания. Профилактика приступов стенокардии (в т.ч. и стенокардии Принцметала). Артериальная гипертензия. Купирование гипертонического криза (в/в введение). Лечение и профилактика наджелудочковых аритмий (пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, мерцание предсердий, трепетание предсердий, экстрасистолия).

Режим дозирования. Индивидуальный. Внутрь взрослым - в начальной дозе 40-80 мг 3 раза/сут. Для лекарственных форм пролонгированного действия разовую дозу следует увеличивать, а частоту приема уменьшать. Детям в возрасте 6-14 лет - 80-360 мг/сут, до 6 лет - 40-60 мг/сут; частота приема - 3-4 раза/сут. При необходимости верапамил можно вводить в/в струйно (медленно, под контролем АД, ЧСС и ЭКГ). Разовая доза для взрослых составляет 5-10 мг, при отсутствии эффекта через 20 мин возможно повторное введение в той же дозе. Разовая доза для детей в возрасте 6-14 лет составляет 2.5-3.5 мг, 1-5 лет - 2-3 мг, до 1 года - 0.75-2 мг. Для пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза верапамила не должна превышать 120 мг. Максимальная доза: взрослым при приеме внутрь - 480 мг/сут.

Побочное действие. Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно покраснение лица. При применении больших доз верапамила, особенно у предрасположенных пациентов, возможны выраженная брадикардия, AV блокада, артериальная гипотензия, появление симптомов сердечной недостаточности. При быстром в/в введении в единичных случаях - полная поперечная блокада сердца, асистолия, коллапс.
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, запоры; в отдельных случаях - транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз в плазме крови.
Со стороны ЦНС: возможны головокружение, головная боль; редко - нервозность, заторможенность, повышенная утомляемость.
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд.

Противопоказания. Выраженная брадикардия, СССУ, кардиогенный шок, AV блокада II и III степени, синдром WPW, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, острая сердечная недостаточность, повышенная чувствительность к верапамилу. Применение верапамила при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации следует учитывать, что верапамил может выделяться с грудным молоком.

Особые указания. С осторожностью применяют верапамил у больных с выраженными нарушениями функции печени, при остром инфаркте миокарда, AV блокаде I степени. При необходимости возможна комбинированная терапия стенокардии и артериальной гипертензии верапамилом и бета-адреноблокаторами. Однако следует избегать в/в введения бета-адреноблокаторов на фоне применения верапамила.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. После приема верапамила возможны индивидуальные реакции (сонливость, головокружение), влияющие на способность пациента выполнять работу, требующую повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций. Верапамил в форме таблеток, капсул, драже и раствора для инъекций включен в Перечень ЖНВЛС.

Лекарственное взаимодействие. При одновременном применении верапамила и бета-адреноблокаторов, антиаритмических средств, ингаляционных анестетиков повышается риск возникновения брадикардии, AV блокады, выраженной артериальной гипотензии, сердечной недостаточности в связи с взаимным усилением угнетающего влияния на автоматизм синоатриального узла и AV проводимость, сократимость и проводимость миокарда. При одновременном применении верапамила с другими антигипертензивными препаратами (вазодилататорами, тиазидными диуретиками и ингибиторами АПФ) происходит взаимное усиление гипотензивного действия. Антиангинальное действие верапамила усиливается при одновременном применении с нитратами. Циметидин усиливает эффекты верапамила. Верапамил усиливает действие карбамазепина; снижает эффекты рифампицина и фенобарбитала. При одновременном применении верапамила и дигоксина отмечено повышение концентрации дигоксина в плазме крови. На фоне длительного применения препаратов лития верапамил может уменьшить концентрацию лития в плазме крови.