АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА (активное вещество)

Ацетилсалициловая кислота (Acetylsalicylic acid). Фармакологическое действие. НПВС. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, а также угнетает агрегацию тромбоцитов. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Выраженное анальгезирующее действие ацетилсалициловой кислоты обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (обусловленным ингибированием синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе). Вследствие уменьшения продукции простагландинов уменьшается их влияние на центры терморегуляции. Необратимое нарушение синтеза в тромбоцитах тромбоксана А₂ обусловливает антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты. При применении в повышенных дозах ацетилсалициловая кислота может ингибировать синтез протромбина в печени и увеличивать протромбиновое время.

Фармакокинетика. При приеме внутрь быстро всасывается преимущественно в проксимальном отделе тонкой кишки и в меньшей степени в желудке. Присутствие пищи в желудке значительно изменяет всасывание ацетилсалициловой кислоты. Ацетилсалициловая кислота распределяется в большинство тканей и жидких сред организма. Проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием салициловой кислоты с последующей конъюгацией с глицином или глюкуронидом. Около 80% салициловой кислоты связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения ацетилсалициловой кислоты составляет приблизительно 15 мин, салициловой кислоты - около 3 ч. Выводится почками преимущественно в виде салициловой кислоты.

Показания. Ревматизм, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит; лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях; болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза (невралгия, миалгия, головная боль); профилактика тромбозов и эмболий; первичная и вторичная профилактика инфаркта миокарда; профилактика нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу.

Режим дозирования. Индивидуальный. Для взрослых разовая доза варьирует от 150 мг до 2 г, суточная - от 150 мг до 8 г; кратность применения - 2-6 раз/сут. Для детей старше 2 лет разовая доза составляет 10-15 мг/кг, кратность применения - до 5 раз/сут.
Максимальные дозы: при приеме внутрь для взрослых - 8 г, для детей старше 10 лет - 100 мг/кг.

Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, анорексия, боли в эпигастрии, диарея; редко - возникновение эрозивно-язвенных поражений, кровотечений в ЖКТ, нарушение функции печени.
Со стороны ЦНС: при длительном применении возможны головокружение, головная боль, обратимые нарушения зрения, шум в ушах.
Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, анемия.
Со стороны системы свертывания крови: редко - геморрагический синдром, удлинение времени кровотечения.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, отек Квинке, бронхоспазм.

Противопоказания. Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, «аспириновая триада», наличие в анамнезе указаний на крапивницу, ринит, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты и других НПВС, гемофилия, геморрагический диатез, гипопротромбинемия, авитаминоз К, выраженные нарушения функции почек, I и III триместры беременности, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим салицилатам. Противопоказана к применению в I и III триместрах беременности. Во II триместре беременности возможен разовый прием по строгим показаниям. Ацетилсалициловая кислота выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов, поэтому не следует применять ацетилсалициловую кислоту у матери в период лактации.

Особые указания. С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени и почек, при бронхиальной астме, эрозивно-язвенных поражениях и кровотечениях из ЖКТ в анамнезе, при повышенной кровоточивости или при одновременном проведении противосвертывающей терапии. Ацетилсалициловая кислота даже в небольших дозах уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов. При проведении длительной терапии и/или применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах требуется наблюдение врача и регулярный контроль уровня гемоглобина. У детей в возрасте до 2 лет применяется только по жизненным показаниям под строгим врачебным контролем. Детям и подросткам с заболеваниями, сопровождающимися гипертермией, ацетилсалициловую кислоту желательно применять только при неэффективности других препаратов. Если при применении ацетилсалициловой кислоты наблюдается длительная рвота, это может быть признаком синдрома Рейе. Ацетилсалициловая кислота в форме таблеток включена в Перечень ЖНВЛС.

Лекарственное взаимодействие. Ацетилсалициловая кислота усиливает действие других НПВС, гепарина, непрямых антикоагулянтов, урикозурических препаратов (пробенецид, бензбромарон, сульфинпиразон), диуретиков, антигипертензивных препаратов, пероральных гипогликемизирующих средств, метотрексата. Одновременный прием с глюкокортикоидами повышает риск эрозивно-язвенных поражений ЖКТ. Ацетилсалициловая кислота ослабляет действие диуретиков, антигипертензивных средств, а также противоподагрических средств, способствующих выведению мочевой кислоты. Ацетилсалициловая кислота повышает концентрацию дигоксина, барбитуратов и солей лития в плазме крови. При одновременном применении с антацидами, содержащими магния и/или алюминия гидроксид, замедляется и ухудшается всасывание ацетилсалициловой кислоты.