БАКЛОФЕН

Баклофен 25 мг.

Баклофен (Baclofen). Фирма-производитель: Polpharma. Международное название: Baclofen. Коды АТХ: M03BX01.

Фармакологическое действие. Миорелаксант центрального действия; агонист GABA_B-рецепторов. Угнетает моно- и полисинаптические рефлексы, по-видимому, за счет уменьшения выделения возбуждающих аминокислот (глутамата и аспартата) из терминалей, что происходит в результате стимуляции пресинаптических GABA-рецепторов. Не влияет на передачу импульсов в нервно-мышечных синапсах. Уменьшает тонус скелетных мышц. Оказывает умеренное анальгезирующее действие. На фоне применения препарата повышается двигательная и функциональная активность больных.

Фармакокинетика. Всасывание. После приема внутрь баклофен быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Терапевтическая концентрация составляет 80-395 нг/мл. C_max составляет 500-600 нг/мл и достигается через 2-3 ч после приема препарата, затем концентрация баклофена в плазме сохраняется на уровне 200 нг/мл в течение 8 ч.
Распределение. Связывание с белками плазмы составляет около 30%. Баклофен проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Метаболизм. Около 15% принятой дозы метаболизируется в печени путем дезаминирования.
Выведение. T_1/2 составляет 2.5-4 ч. Баклофен выводится с мочой (70-80%) в неизмененном виде или в виде метаболитов, 20-30% выводится с калом. После приема внутрь полностью выводится из организма в течение 72 ч.

Показания. Cпастичность скелетных мышц при рассеянном склерозе; спастические состояния при заболеваниях мозга различной этиологии.

Режим дозирования. Устанавливают индивидуально. Взрослым назначают препарат в начальной дозе по 5 мг 3 раза/сут; в дальнейшем на каждый 4-й день лечения разовую дозу увеличивают на 5 мг (кратность приема - 3 раза/сут) до развития оптимального лечебного эффекта. Максимальная суточная доза составляет 60-75 мг. Препарат принимают во время еды.

Побочное действие. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, головокружение (особенно в начале лечения); редко - апатия, чувство усталости, нарушения сна, депрессия, парестезии, атаксия, тремор, нистагм, нарушения аккомодации; в отдельных случаях - судороги (у предрасположенных пациентов).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота; иногда - сухость во рту, запор, диарея; в отдельных случаях - нарушения функции печени.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия. Прочие: угнетение дыхания.

Противопоказания: психозы; болезнь Паркинсона; эпилепсия; повышенная чувствительность к баклофену.

Беременность и лактация. При беременности (особенно в I триместре) Баклофен можно применять только по жизненным показаниям. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания. С осторожностью применяют препарат у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки и у лиц старше 60 лет. Побочные явления часто имеют транзиторный характер, могут исчезать или уменьшаться при снижении дозы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Пациентам, принимающим Баклофен, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Передозировка. Симптомы: возможно усиление описанных побочных эффектов.
Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие. При одновременном применении Баклофен усиливает действие препаратов, влияющих на ЦНС, гипотензивных средств, этанола. При одновременном применении Баклофена с трициклическими антидепрессантами возможно значительное снижение мышечного тонуса. У пациентов с болезнью Паркинсона при одновременном назначении Баклофена с леводопой и карбидопой могут возникать галлюцинации, спутанность сознания, возбуждение.

Условия и сроки хранения. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 5 лет.
Условия отпуска из аптек. Препарат отпускается по рецепту.

Форма выпуска, состав и упаковка. Таблетки. 1 таблетка — баклофен 10 мг, 25 мг. 50-шт. флаконы полипропиленовые (1). Пачки картонные.