ЛИДОКАИН (аэрозоль для местного применения 10%)

Лидокаин — аэрозоль.

ЛИДОКАИН (LIDOCAIN). Фирма-производитель: Egis pharmaceuticals. Международное название: Lidocaine. Коды АТХ: N01BB02.

Фармакологическое действие. Местный анестетик амидного типа. Обеспечивает местную анестезию путем блокирования образования и прохождения нервного импульса. Механизм действия связан со стабилизацией проницаемости мембраны нейронов для ионов натрия. Порог электровозбудимости повышается и, следовательно, проведение импульса блокируется. При применении препарата в глоточной или носоглоточной хирургии происходит подавление глоточного рефлекса. Достигая гортани и трахеи, препарат хорошо замедляет кашлевой рефлекс, который может привести к бронхопневмонии. Действие лидокаина в форме аэрозоля развивается в течение 1 мин и продолжается 5-6 мин. Достигнутое снижение чувствительности медленно исчезает в течение 15 мин.

Фармакокинетика. Всасывание. При местном применении на слизистых оболочках лидокаин всасывается в разной степени, в зависимости от дозы и места нанесения. Скорость перфузии в слизистой оболочке влияет на всасывание.
Распределение. Лидокаин распределяется в хорошо перфузируемых органах, в т.ч. в почках, легких, печени, сердце, а также проникает в жировую ткань. Проникает в плаценту путем пассивной диффузии. Распределение в плаценте может оказаться достаточным для проникновения в плод и достижения токсического уровня. Лидокаин быстро проникает через плаценту, появляясь в кровотоке плода в течение нескольких минут после применения у матери. Связывание лидокаина с белками плазмы в значительной степени зависит от концентрации препарата и альфа-1-ацид гликопротеина (ААГ) в плазме. Имеются сообщения о связывании лидокаина с белками на 33-80%. Это указывает на то, что связывание с белками плазмы увеличивается у пациентов с уремией и реципиентов почечной трансплантации и усиливается после острого инфаркта миокарда. Последнее также характеризуется увеличением уровня ААГ. Высокое связывание с белками может уменьшать действие свободного лидокаина или даже вызывать общее повышение концентрации препарата в плазме крови.
Метаболизм. Лидокаин метаболизируется при участии микросомальных ферментов печени, снижение щелочности вследствие окисления происходит в течение нескольких минут. Скорость метаболизма ограничивается кровотоком в печени и, как результат, может быть нарушена у пациентов после инфаркта миокарда и/или с застойной сердечной недостаточностью. В результате биотрансформации лидокаина образуются метаболиты - моноэтилглицинэксилидид (МЭГКС) и глицинэксилидид, которые обладают значительно менее выраженной антиаритмической активностью.
Выведение. Около 90% выводится в форме метаболитов и 10% - в неизмененном виде почками. Выведение неизмененного препарата с мочой частично зависит от pH мочи. Сообщается, что кислая моча приводит к увеличению доли, выводимой с мочой. Фармакокинетика в особых клинических случаях T_1/2 лидокаина более длительный у пациентов с заболеваниями печени.

Показания. Для местной анестезии слизистых оболочек в стоматологической практике, хирургии полости рта и ЛОР-практике, в т.ч.: вскрытие поверхностных абсцессов; удаление подвижных выпадающих зубов; удаление костных фрагментов и швов на ранах слизистых оболочек; анестезия десны для фиксации коронки или мостовидного протеза; ручное или инструментальное удаление (или иссечение) увеличенного межзубного сосочка; для снижения или подавления повышенного глоточного рефлекса при подготовке к рентгенологическому исследованию; анестезия при иссечении поверхностных доброкачественных опухолей слизистой оболочки; у детей - для френулоэктомии и вскрытия кист слюнных желез. В ЛОР-практике: при лечении носовых кровотечений перед электроприжиганием, септэктомией и резекцией носовых полипов; перед тонзиллэктомией для уменьшения глоточного рефлекса и обезболивания места инъекции; в качестве дополнительной анестезии перед вскрытием перитонзилярного абсцесса или перед пункцией верхнечелюстной пазухи; анестезия перед промыванием синусов. При эндоскопии и инструментальных осмотрах: анестезия перед введением через нос или рот различных зондов (дуоденальный зонд, перед дробным пищевым тестом); анестезия перед ректоскопией и в случае замены канюли; В акушерстве и гинекологии: анестезия промежности для лечения и/или выполнения эпизиотомии; анестезия операционного поля в вагинальной хирургии или хирургии части матки; анестезия для иссечения и при лечении разрыва девственной плевы; анестезия при наложении швов при абсцессах. В дерматологии: анестезия слизистых оболочек при мелких хирургических вмешательствах.

Режим дозирования. Аэрозоль распыляется на слизистые оболочки. При каждом распылении 1 порции аэрозоля на поверхность выбрасывается 4.8 мг лидокаина. Доза зависит от показаний и площади анестезируемой поверхности. Во избежание высокой концентрации лидокаина в плазме крови следует применять наименьшую дозу, обеспечивающую удовлетворительный эффект. Обычно достаточно 1-3 распылений, хотя в акушерстве применяются и 15-29 распылений. Максимальная доза - 40 распылений/70 кг массы тела. Ориентировочные дозы при различных показаниях: ПоказанияДоза (число распылений) Стоматология1-3 Хирургия полости рта1-4 Оториноларингология1-4 Эндоскопия2-3 Акушерство15-20 Гинекология4-5 Дерматология1-3 С помощью пропитанного тампона препарат можно наносить на большие поверхности. Согласно данным литературы у детей в возрасте до 2 лет препарат можно применять предпочтительно путем нанесения тампоном, что позволяет избежать страха, появляющегося при распылении, а также ощущения жжения. Для пациентов с печеночной и/или сердечной недостаточностью рекомендуется снижение дозы на 40%. При использовании аэрозоля баллон следует держать в вертикальном положении.

Побочное действие. Местные реакции: ощущение легкого жжения, которое исчезает по мере развития анестезирующего эффекта (в течение 1 мин).
Аллергические реакции: в единичных случаях - анафилактический шок.
Со стороны ЦНС: в единичных случаях - нервозность, депрессия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях - артериальная гипотензия, брадикардия.

Противопоказания. указания в анамнезе на судороги, связанные с применением препарата; AV блокада II и III степени и нарушения внутрижелудочковой проводимости; синдром Морганьи-Адамса-Стокса; выраженная брадикардия; СССУ; кардиогенный шок; значительное снижение функции левого желудочка; повышенная чувствительность к лидокаину и другим компонентам препарата. При использовании в стоматологии гипса в качестве слепочного материала аэрозоль противопоказан из-за риска аспирации.

Беременность и лактация. Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата при беременности не проводилось. Следует особенно учитывать этот факт перед применением Лидокаина у женщин с потенциальной возможностью вынашивания ребенка, особенно в первые 3 месяца. По сравнению с в/в вливанием, когда лидокаин проникает через плаценту в течение нескольких минут, препарат можно рекомендовать при беременности в терапевтических дозах, поскольку это не представляет никакого риска для будущей матери. Неизвестно, выводится ли лидокаин с грудным молоком. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата кормящей матери. В период лактации применение препарата возможно после предварительной тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для грудного ребенка. В экспериментальных исследованиях показано, что дозы лидокаина в 6.6 раз больше, чем те, которые применяются при лечении людей, не наносят какого-либо вреда плоду.

Особые указания. С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени, недостаточностью кровообращения, артериальной гипотензией, почечной недостаточностью, эпилепсией. В этих случаях требуется уменьшение дозы препарата. С особой осторожностью следует применять препарат при наличии травм слизистых оболочек, очень старым и/или ослабленным пациентам, которые уже получают препараты типа лидокаина по поводу кардиологических проблем. В стоматологии и ортопедии препарат следует применять только с эластичными слепочными материалами. Следует избегать попадания аэрозоля внутрь или контакта с глазами, важно предупреждать попадание аэрозоля в дыхательные пути (риск аспирации). Нанесение на глотку требует особой осторожности.
Использование в педиатрии. Следует иметь в виду, что у детей глотательный рефлекс происходит значительно чаще, чем у взрослых. Не рекомендуется для местной анестезии перед тонзиллэктомией и аденотомией у детей в возрасте до 8 лет.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Если побочные эффекты после применения препарата не вызывают дискомфорта, ограничений для вождения транспортных средств и управления механизмами нет.

Передозировка. Симптомы: возможны симптомы со стороны ЦНС (в т.ч. судороги) и сердечно-сосудистой системы. Лечение: при симптомах со стороны ЦНС и сердечно-сосудистой системы необходимо обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода и/или проведение искусственного дыхания. Иногда при появлении судорог можно сразу назначить 50-100 мг сукцинилхолина и/или 5-15 мг диазепама, возможно применение барбитуратов кратковременного действия, тиопентала. В острой фазе передозировки лидокаина диализ неэффективен. При брадикардии, нарушениях сердечной проводимости можно назначить атропин 0.5-1 мг в/в, при артериальной гипотензии - симпатомиметики в комбинации с агонистами бета-адренорецепторов. При остановке сердца показано немедленное проведение массажа сердца.

Лекарственное взаимодействие. При одновременном применении следующие препараты снижают концентрацию лидокаина в плазме крови: хлорпромазин, циметидин, пропранолол, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нортриптилин. При одновременном применении с антиаритмическими препаратами IA класса (в т.ч. с хинидином, прокаинамидом, дизопирамидом) происходит удлинение интервала Q-T и, в очень редких случаях, возможно развитие AV блокады или фибрилляции желудочков. Фенитоин усиливает кардиодепрессивное действие лидокаина. При одновременном применении с прокаинамидом возможны бред, галлюцинации. Лидокаин может усиливать действие препаратов, вызывающих блокаду нервно-мышечной передачи, т.к. последние уменьшают проводимость нервных импульсов. На фоне интоксикации гликозидами наперстянки лидокаин может усугублять тяжесть AV блокады. Этанол усиливает угнетающее действие лидокаина на дыхание.
Фармацевтическое взаимодействие. Лидокаин выпадает в осадок, когда смешивается с амфотерицином, метогекситоном или сульфадиазином. В зависимости от pH раствора, лидокаин может быть несовместим с ампициллином.

Условия и сроки хранения. Препарат следует хранить в нормальных условиях при температуре от 15° до 25°C. Срок годности - 2 года.
Условия отпуска из аптек. Препарат отпускается по рецепту.

Форма выпуска, состав и упаковка. Аэрозоль для местного применения 10%. 1 доза: лидокаин 4.8 мг; этанол (96%); масло мятное; пропиленгликоль. 50 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с распылителем механическим. Пачки картонные.