МЕТОКАРД

Метокард.

МЕТОКАРД (METOCARD). Фирма-производитель: Polpharma. Международное название: Metoprolol. Коды АТХ: C07AB02.

Фармакологическое действие. Кардиоселективный бета₁-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Понижает автоматизм синусового узла, уменьшает ЧСС, замедляет AV проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, уменьшает минутный объем сердца, снижает потребность миокарда в кислороде.

Фармакокинетика. Всасывание. После приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. После приема таблеток 100 мг C_max метопролола в плазме крови достигается через 1.58±0.55 ч и составляет 99.4±33.0 нг/мл. После приема препарата Метокард ретард в дозе 200 мг C_max метопролола в плазме крови достигается через 2.75±0.87 ч и составляет 152.9±72.8 нг/мл, AUC - 1312.7±1037.5 нг ч/мл Если таблетки принимают во время приема пищи, абсорбция метопролола и его концентрация в плазме крови выше, чем после приема натощак.
Распределение. Метопролол широко распределяется в тканях. Концентрация метопролола в сердце, печени, легких, слюне выше, чем в плазме крови. Связывание с белками плазмы крови составляет 11-12%. Проникает через плацентарный барьер. Концентрация в крови и плода близка к таковой в крови матери.
Метаболизм. После приема внутрь около 50% метопролола подвергаются эффекту "первого прохождения". Метаболизируется в печени с образованием трех основных метаболитов путем дезаминирования, О-деалкилирования и алифатического гидроксилирования.
Выведение. T_1/2 составляет 3-4 ч. 85% дозы выводится с мочой в виде основных метаболитов, 5% - в неизмененном виде. Около 95% разовой дозы выводится с мочой в течение 72 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях. У пациентов с нарушениями функции почек T_1/2 не меняется.

Показания. ИБС, профилактика приступов стенокардии; артериальная гипертензия; нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, наджелудочковая экстрасистолия); гиперкинетический кардиальный синдром (в т.ч. при гипертиреозе, НЦД).

Режим дозирования. Дозу определяют индивидуально в зависимости от переносимости и терапевтической эффективности. Максимальная доза - 400 мг/сут. При артериальной гипертензии средняя доза составляет 100-150 мг/сут в 1-2 приема. При необходимости суточную дозу постепенно увеличивают до 200 мг. Метокард ретард назначают по 1 таб. (200 мг) в сут утром. При отсутствии удовлетворительного терапевтического эффекта Метокард можно назначить в комбинации с другими антигипертензивными средствами или с диуретиками.
При ИБС в начале лечения назначают Метокард ретард по 1 таб. (200 мг) в сут. При необходимости дозу можно увеличить до 2 таб. (400 мг) в сут. Улучшение переносимости нагрузки и снижение числа болевых приступов проявляется обычно после дозы 200 мг.
При стенокардии назначают по 50 мг 2-3 раза/сут.
При гиперкинетическом кардиальном синдроме - по 50 мг 1-2 раза/сут.
При тахиаритмии - по 50 мг 2-3 раза/сут. При необходимости суточную дозу можно увеличивать до 200-300 мг.

Побочное действие. Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения AV проводимости, синдром Рейно; редко - появление симптомов сердечной недостаточности. При применении препарата Метокард ретард - удушье и брадикардия (3%), похолодание конечностей, недостаточность периферического кровообращения, сердцебиение, сердечная недостаточность, отеки, артериальная гипотензия (1%).
Со стороны пищеварительной системы: в начале терапии возможны тошнота, рвота, диарея, запор. При применении препарата Метокард ретард - диарея (1%), тошнота, сухость во рту, боли в желудке, запор, вздутие живота и изжога (1%).
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале терапии возможны слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, мышечные судороги; редко - депрессия, нарушения сна, кошмарные сновидения. При применении препарата Метокард ретард - усталость и головокружение (10%), депрессия (5%); дезориентация, кратковременная потеря памяти, головная боль, кошмарные сны и бессонница.
Со стороны дыхательной системы: возможно появление симптомов бронхиальной обструкции (у предрасположенных пациентов). При применении препарата Метокард ретард - удушье, бронхоспазм (1%).
Со стороны органов чувств: при применении препарата Метокард ретард возможны нечеткость зрения, шум в ушах; в отдельных случаях - сухость глаз.
Аллергические реакции: кожный зуд и сыпь. При применении препарата Метокард ретард - кожный зуд и сыпь (5%).
Дерматологические реакции: при применении препарата Метокард ретард возможны усиление проявлений псориаза, выпадение волос.
Прочие: при применении препарата Метокард ретард возможны болезнь Пейрони, мышечные боли.

Противопоказания. AV блокада II или III степени; брадикардия (ЧСС менее 50 ударов/мин); острая сердечная недостаточность; кардиогенный шок; выраженные нарушения периферического кровообращения; I триместр беременности; лактация (грудное вскармливание); повышенная чувствительность к препарату.

Беременность и лактация. Метокард противопоказан к применению в I триместре беременности. Применение во II и III триместрах беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Метопролол проникает через плаценту. В связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и остановки дыхания Метокард необходимо отменить за 48-72 ч до планируемого срока родоразрешения. После родоразрешения необходимо обеспечивать строгий контроль за состоянием новорожденного в течение 48-72 ч. При необходимости применения Метокарда в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания. С осторожностью следует применять препарат у пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей, сахарным диабетом (особенно при лабильном течении), болезнью Рейно и облитерирующими заболеваниями периферических артерий, феохромоцитомой (в этих случаях препарат следует применять в сочетании с альфа-адреноблокаторами), выраженными нарушениями функции почек и/или печени. Метопролол может усиливать брадикардию, нарушения периферического кровообращения и вызвать анафилактический шок. В случае появления этих нарушений следует уменьшить дозу препарата или отменить лечение, что требует постепенного снижения дозы в течение 2 недель. Отмену препарата после длительного лечения следует проводить постепенно (минимум в течение 10 дней) под наблюдением врача. Пациентам с недостаточностью функции печени дозу препарата следует уменьшить. Пациентам пожилого возраста нет необходимости коррекции режима дозирования. Однако метопролол следует применять с осторожностью у пожилых больных, у которых выраженное снижение АД и угнетение функции сердца отрицательно влияет на функции жизненноважных органов. Не следует применять Метокард одновременно с верапамилом. С осторожностью применять одновременно с гликозидами наперстянки. За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием препарата или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о назначении препарата амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на проводимую терапию. Следует проинформировать пациента об опасности связанной с управление средствами транспорта и другими потенциально опасными видами деятельности.

Передозировка. Симптомы: артериальная гипотензия, синусовая брадикардия, AV блокада, синусовая брадикардия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, угнетение функции сердца, бронхоспазм, потеря сознания, кома, тошнота, рвота, цианоз, в исключительных случаях - гиперкалиемия. Имеются сообщения о тяжелых случаях передозировки метопролола с летальным исходом.
Лечение: антидот метопролола неизвестен. Симптоматическая терапия - промывание желудка с целью удаления препарата из ЖКТ; при брадикардии показано применение атропина, в случае отсутствия реакции с особой осторожностью следует ввести изопротеренол. При артериальной гипертензии применяют гипертензивные препараты - например, норадреналин или допамин; при бронхоспазме - стимуляторы бета₂-адренорецепторов или теофиллин; при нарушениях сердечного ритма - дигоксин, диуретики. В случае шока, вызванного угнетением сократимости миокарда назначают добутамин, изопреналин или глюкагон.

Лекарственное взаимодействие. Диуретики и другие антигипертензивные препараты могут усиливать гипотензивное действие метопролола (требуется коррекция режима дозирования этих препаратов). При одновременном применении Метокарда и верапамила повышается риск развития брадикардии, артериальной гипотензии, асистолии. При одновременном применении Метокарда и средств, снижающих уровень катехоламинов (например, резерпин), усиливаются артериальная гипотензия и брадикардия. При одновременном применении Метокарда с блокаторами кальциевых каналов (в т.ч. с нифедипином), нитратами, клонидином повышается риск развития артериальной гипотензии, брадикардии, AV блокады. Нитроглицерин усиливает гипотензивное действие метопролола. При одновременном применении метопролол может усиливать брадикардию, вызванную гликозидами наперстянки. При одновременном применении с эрготамином возможно усиление нарушений периферического кровообращения. Рифампицин снижает, а циметидин повышает концентрацию метопролола в плазме крови. При одновременном применении Метокард усиливает действие гипогликемических препаратов. При одновременном применении индометацин и другие НПВС, а также эстрогены уменьшают гипотензивное действие Метокарда. Применение средств для ингаляционного наркоза на фоне применения Метокарда повышает риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии. Метопролол повышает фармакокинетическое взаимодействие, при одновременном применении Метокарда с гидралазином, пероральными контрацептивами, ранитидином, циметидином концентрация метопролола в плазме крови повышается. Метопролол повышает концентрацию этанола в крови и удлиняет его выведение. Метопролол может нарушать выведение лидокаина.

Условия и сроки хранения. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.
Условия отпуска из аптек. Препарат отпускается по рецепту.

Форма выпуска, состав и упаковка. Таблетки. 1 таб.: метопролола тартрат 50 мг 30 шт. - флаконы полипропиленовые (1) - пачки картонные. Таблетки. 1 таб.: метопролола тартрат100 мг 30 шт. - флаконы (1) - пачки картонные.
Метокард ретард. Таблетки. 1 таб.: метопролола тартрат 200 мг 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные. 30 шт. - банки (1) - пачки картонные.