ОКТРЕОТИД (активное вещество)

ОКТРЕОТИД (OCTREOTIDE).

Фармакологическое действие. Синтетический аналог соматостатина, характеризующийся большей продолжительностью действия. Угнетает секрецию СТГ передней долей гипофиза, а также секрецию ТТГ. Угнетает экзокринную и эндокринную (инсулина, глюкагона) секрецию поджелудочной железы, а также секрецию гастрина, соляной кислоты, холецистокинина, секретина, пищеварительных ферментов, вазоинтестинального пептида и некоторых других пептидов, биологически активных веществ, секреция которых осуществляется гастро-энтеро-панкреатической системой. Подавляет моторику желудка и кишечника.

Фармакокинетика. После п/к инъекции быстро и полностью всасывается в системный кровоток. Максимальная концентрация активного вещества в плазме достигается в течение 30 мин. Связывание с белками плазмы составляет 65%. Связывание с форменными элементами крови крайне незначительно. Объем распределения составляет 0.27 л/кг. Общий клиренс составляет 160 мл/мин. Период полувыведения после п/к инъекции - 100 мин. После в/в введения процесс выведения происходит в 2 фазы, с периодами полувыведения 10 и 90 мин, соответственно.

Показания. Акромегалия (при недостаточной эффективности хирургического лечения, радиотерапии, медикаментозного лечения агонистами допаминовых рецепторов); опухоли, характеризующиеся повышенной продукцией соматолиберина (рилизинг-фактор СТГ); купирование симптомов, обусловленных наличием секретирующих опухолей гастро-энтеро-панкреатической системы (в т.ч. карциноидные опухоли с наличием карциноидного синдрома, глюкагономы, инсуломы, гастриномы); профилактика осложнений после операций на поджелудочной железе; диарея у больных СПИД, рефрактерная к другим видам терапии.

Режим дозирования. В большинстве случаев применяют п/к. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от характера заболевания, индивидуальной переносимости. При акромегалии начальная доза составляет 50-100 мкг 2-3 раза/сут, затем дозу постепенно повышают (в среднем до 100-200 мкг 3 раза/сут). При опухолях ЖКТ и поджелудочной железы начальная доза составляет 50 мкг 1-2 раза/сут, затем ее постепенно повышают, обычно до 100-200 мкг 3 раза/сут, иногда и выше. При диарее у больных СПИД начальная доза - 100 мкг 3 раза/сут с постепенным увеличением до 250 мкг 3 раза/сут. Для профилактики осложнений после операций на поджелудочной железе - вводят 100 мкг за 1 ч до операции, далее - по 100 мкг 3 раза/сут в течение 7 дней после операции. Рекомендуется вводить между приемами пищи или перед сном.
Максимальная доза: при акромегалии - 1.5 мг/сут.

Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: возможны анорексия, боли в животе, тошнота, рвота, вздутие живота, диарея, стеаторея; нарушение толерантности к глюкозе; редко - сильные боли в эпигастрии, болезненность при пальпации, напряженность мышц брюшной стенки, острый гепатит, гипербилирубинемия, повышение активности ферментов печени; при длительном применении в отдельных случаях - образование камней в желчном пузыре.
Местные реакции: возможны боль, жжение, зуд, покраснение, припухлость в месте инъекции.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к октреотиду. При беременности и в период лактации октреотид следует применять только по строгим показаниям.

Особые указания. Перед началом и в процессе лечения рекомендуется ультразвуковое исследование желчного пузыря. Следует иметь в виду, что октреотид не обладает противоопухолевой активностью.
Октреотид в форме раствора для инъекций включен в Перечень ЖНВЛС.

Лекарственное взаимодействие. При одновременном применении октреотида с инсулинами, пероральными гипогликемическими средствами, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, средствами, влияющими на водно-электролитный баланс, может потребоваться коррекция режима дозирования этих препаратов. Октреотид уменьшает всасывание циклоспорина и замедляет всасывание циметидина.