ПРЕСТАРИУМ

Престариум.

ПРЕСТАРИУМ (PRESTARIUM). Фирма-производитель: Лаборатории Сервье. Международное название: Perindopril. Коды АТХ: C09AA04.

Фармакологическое действие. Ингибитор АПФ II поколения. Снижает АД, что связано, главным образом, с нарушением образования ангиотензина II и устранением его суживающего влияния преимущественно на артериальные сосуды, а также стимулирующего действия ангиотензина II на секрецию альдостерона. При длительном применении Престариум способствует восстановлению эластичности крупных артериальных сосудов, уменьшает гипертрофию левого желудочка. У больных с хронической сердечной недостаточностью Престариум уменьшает гипертрофию миокарда, снижает избыточное количество субэндокардиального коллагена, нормализует изоэнзиматический профиль миозина, снижает частоту реперфузионных аритмий. Престариум нормализует работу сердца, снижая преднагрузку и постнагрузку. При применении препарата отмечено снижение давления наполнения левого и правого желудочков, снижение ОПСС, умеренное урежение ЧСС. В ходе лечения наблюдается достоверное улучшение клинических признаков сердечной недостаточности, увеличение толерантности к физической нагрузке (по данным велоэргометрической пробы). При использовании Престариума для лечения сердечной недостаточности в рекомендованных дозах, выраженных изменений АД после его первого приема и после длительного применения не наблюдается. Длительное лечение Престариумом не приводит к нарушению функции почек и не влияет на уровень калия в крови. После приема внутрь средней разовой дозы максимальный гипотензивный эффект достигается через 4-6 ч и сохраняется в течение 24 ч. Стабилизация давления наступает после 1 мес терапии и сохраняется в течение длительного времени. Прекращение лечения не сопровождается развитием синдрома отмены.

Фармакокинетика. Всасывание. После приема внутрь периндоприл быстро абсорбируется из ЖКТ. C_max достигается через 1 ч. Биодоступность препарата составляет 65-70%.
Распределение и метаболизм. В процессе метаболизма периндоприл биотрансформируется с образованием активного метаболита - периндоприлата (около 20%) и 5 неактивных соединений. C_max периндоприлата в плазме достигается между 3 и 5 ч после приема Престариума. Связывание периндоприлата с белками плазмы крови незначительное (менее 30%), зависит от концентрации препарата. V_d свободного периндоприлата близок к 0.2 л/кг. Препарат не кумулирует в организме. Повторный прием не приводит к кумуляции и T_1/2 соответствует периоду его активности. При приеме препарата во время еды метаболизм периндоприла замедляется.
Выведение. T_1/2 периндоприла составляет 1 ч. Периндоприлат выводится из организма через почки; T_1/2 его свободной фракции составляет 3-5 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях. У пожилых пациентов, а также у больных с почечной и сердечной недостаточностью, выведение периндоприлата замедляется.

Показания. Артериальная гипертензия; хроническая сердечная недостаточность.

Режим дозирования. При артериальной гипертензии назначают в средней дозе 4 мг/сут утром. При необходимости через 1 мес после начала лечения суточная доза может быть увеличена до максимальной дозы 8 мг/сут (в 1 прием). Для достижения дальнейшего антигипертензивного эффекта возможно применение в комбинации с диуретиками (некалийсберегающими). Больным в возрасте старше 70 лет, пациентам с артериальной гипертензией, предварительно получавшим терапию диуретиками, а также при реноваскулярной гипертензии начальная доза составляет 2 мг/сут утром. При необходимости, через 1 мес после начала лечения, доза может быть увеличена до 4 мг/сут.
Больным с почечной недостаточностью дозу Престариума устанавливают индивидуально, в зависимости от степени почечной недостаточности и от значений клиренса креатинина. Клиренс креатинина. Режим дозирования более 60 мл/мин4 мг/сут 30-60 мл/мин2 мг/сут 15-30 мл/мин2 мг через сут менее 15 мл/мин, пациенты на гемодиализе2 мг в день гемодиализа
При хронической сердечной недостаточности в начале лечения назначают в дозе 2 мг/сут утром в 1 прием. Средняя поддерживающая суточная доза составляет от 2 мг до 4 мг. Пациентам группы риска (хроническая сердечная недостаточность IV стадии, пожилые пациенты, пациенты с пониженным АД, пациенты с нарушениями функции почек) рекомендуется назначать препарат в начальной дозе 1 мг при постоянном медицинском наблюдении. Препарат следует принимать до еды.

Побочное действие. Со стороны дыхательной системы: возможен сухой кашель.
Со стороны пищеварительной системы: диспептические явления, сухость во рту, нарушения вкуса.
Со стороны ЦНС: головная боль, нарушения сна и/или настроения, головокружение; в отдельных случаях - судороги.
Со стороны системы кроветворения: понижение уровня гемоглобина (особенно в начале лечения); редко - снижение числа эритроцитов и/или тромбоцитов.
Со стороны почек: повышение уровня креатинина и мочевой кислоты (обратимое). Аллергические реакции: ангионевротический отек, кожная сыпь, зуд, эритема.
Прочие: сексуальные расстройства.

Противопоказания. Ангионевротический отек в анамнезе; беременность; лактация (грудное вскармливание); детский возраст; повышенная чувствительность к препарату.

Беременность и лактация. Препарат противопоказан к применению при беременности. При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания. Престариум следует назначать с осторожностью больным с почечной недостаточностью и выраженной артериальной гипотензией. При необходимости хирургического вмешательства следует предупредить анестезиолога о том, что больной принимает Престариум. Во избежание возможного взаимодействия с некоторыми лекарственными препаратами, необходимо каждый раз предупреждать лечащего врача о сопутствующем лечении, в особенности, если речь идет о приеме диуретических препаратов. У больных, уже получающих терапию диуретиками, необходимо прекратить прием диуретиков, по меньшей мере, за три дня до начала применения периндоприла, и, при необходимости, в дальнейшем добавить к лечению снова. Если отменить диуретики невозможно, то Престариум следует назначать с низкой дозы - 2 мг/сут. У пациентов, находящихся на гемодиализе с использованием высокопроницаемых мембран (полиакрилонитрил), при назначении ингибиторов АПФ может развиться анафилактоидная реакция. Применение таких диализных мембран в сочетании с ингибиторами АПФ не рекомендуется. У пациентов, соблюдающих строгую бессолевую диету, при диарее, рвоте, стенозе почечных артерий может развиться внезапная гипотензия и/или функциональная острая почечная недостаточность, особенно при первом приеме препарата и в течение первых двух недель терапии.
Контроль лабораторных показателей. Пациентам с почечной недостаточностью показан систематический контроль концентрации в крови калия и креатинина.

Передозировка. На сегодняшний день не было описано ни одного случая передозировки. Возможные симптомы могут быть обусловлены артериальной гипотензией.
Лечение возможной передозировки - промывание желудка, а затем в/в вливание физиологического раствора. Периндоприл подвергается диализу (70 мл/мин).

Лекарственное взаимодействие. Гипотензивное действие Престариума усиливается при одновременном назначении салуретиков. При одновременном назначении Престариума и калийсберегающих диуретиков или препаратов калия повышается риск возникновения гиперкалиемии. Совместное применение препаратов лития и Престариума может привести к снижению выведения лития из организма (необходим контроль концентрации лития в плазме). При одновременном применении Престариума и гипогликемических препаратов - производных сульфонилмочевины или инсулина повышается эффективность противодиабетических средств (за счет повышения толерантности к глюкозе). При совместном применении Престариума и миорелаксантов или средств, применяемых для анестезии, возможно усиление гипотензивного эффекта. При одновременном применении имипраминовых антидепресантов или нейролептиков с Престариумом повышается риск развития постуральной гипотензии. При совместном применении Престариума с другими антигипертензивными лекарственными средствами взаимно усиливается их действие. При одновременном применении с НПВС уменьшается антигипертензивное действие Престариума. Показано, что ингибиторы АПФ и НПВС оказывают аддитивный эффект в отношении повышения уровня калия в плазме крови, при этом также возможно снижение функции почек. Эти эффекты носят обратимый характер и обычно наблюдаются у пациентов с нарушениями функции почек. При совместном применении с симпатомиметиками возможно снижение гипотензивного эффекта Престариума.

Условия и сроки хранения. Препарат следует хранить при температуре не выше 30°C. Срок годности - 2 года.
Условия отпуска из аптек. Препарат отпускается по рецепту.

Форма выпуска, состав и упаковка. Таблетки. 1 таб.: периндоприл 2 мг -"- 4 мг. 14 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные. 30 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.