СИМГАЛ

СИМГАЛ (SIMGAL). Фирма-производитель: Galena. Международное название: Simvastatin. Коды АТХ: C10AA01.

Фармакологическое действие. Гиполипидемический препарат. Механизм действия обусловлен ингибированием ГМГ-КоА редуктазы, что приводит к нарушению синтеза холестерина в печени на стадии мевалоновой кислоты. В результате увеличивается количество ЛПНП-рецепторов в печени и во внепеченочных тканях и повышение их активности. Препарат снижает уровни общего холестерина, ЛПНП/холестерин, аполипопротеина В (Апо-В) и уменьшает концентрацию циркулирующих частиц ЛПНП, каждая из которых содержит молекулу Апо-В. Одновременно понижается уровень триглицеридов и повышается уровень ЛПВП/холестерин.

Фармакокинетика. Всасывание. После приема препарата внутрь симвастатин хорошо абсорбируется из ЖКТ (в среднем 85%). C_max достигается через 1-2 ч после приема внутрь. Прием препарата перед едой с низким содержанием жира не влияет на фармакокинетические параметры симвастатина.
Распределение и метаболизм. Связывание с белками плазмы составляет 95%. Симвастатин биотрансформируется в печени путем гидролиза с образованием активных метаболитов. Выводится главным образом с желчью (около 60%), около 13% почками в виде неактивных метаболитов.

Показания. Первичная гиперхолестеринемия при неэффективности диетотерапии; комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия.

Режим дозирования. Устанавливают индивидуально. В зависимости от выраженности гиперхолестеринемии начальные дозы составляют 5 мг/сут.
При выраженной гиперхолестеринемии - 10 мг/сут в один прием (вечером). В дальнейшем при необходимости дозы повышают с интервалом в 4 недели. Максимальная суточная доза - 40 мг. При применении препарата на фоне иммунодепрессивной терапии рекомендуемая доза составляет 5 мг/сут. Максимальная суточная доза составляет 5 мг.
При назначении препарата пациентам с нарушениями функции почек легкой и средней степени коррекции режима дозирования не требуется.
При тяжелой степени почечной недостаточности лечение начинают с дозы 5 мг/сут и тщательно наблюдают за данной категорией больных на протяжении всего периода лечения.

Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, потеря аппетита, метеоризм, тошнота, боли в области живота, панкреатит; стойкое повышение активности трансаминаз и КФК в конце первого месяца терапии (между 2-й и 4-й неделей - повышение активности АСТ, АЛТ и ЩФ, с максимальным повышением к 8-й неделе). Как правило, повышение активности трансаминаз не приводит к клиническим проявлениям, и после отмены препарата показатели возвращаются к норме.
Со стороны ЦНС: головные боли, нарушения сна, астения, головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: транзиторная симптоматическая артериальная гипотензия (чаще при применении дозы 10 мг/сут).
Аллергические реакции: крапивница, эозинофилия, ангионевротический отек.
Прочие: миопатия, рабдомиолиз, фотосенсибилизация, тромбоцитопения, васкулит, волчаночноподобный синдром.

Противопоказания. Заболевания печени в активной фазе; стойкое повышение активности печеночных трансаминаз в плазме крови; беременность; лактация (грудное вскармливание); детский и подростковый возраст до 17 лет; повышенная чувствительность к компонентам препарата; повышенная чувствительность к другим препаратам - производным статина.

Беременность и лактация. Симгал противопоказан к применению при беременности. При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания. С осторожностью назначают препарат лицам, злоупотребляющим алкоголем и/или имеющим в анамнезе заболевания печени; пациентам после трансплантации органов, получающих терапию иммунодепрессантами (в связи с повышенным риском возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности); при артериальной гипотензии, острых инфекционных заболеваниях тяжелого течения, выраженных метаболических и эндокринных нарушениях, нарушениях водно-электролитного баланса, хирургических вмешательствах ( в т.ч. стоматологических), травмах (из-за повышенного риска развития почечной недостаточности); пациентам с пониженным или повышенным тонусом скелетных мышц неясной этиологии; при эпилепсии.
Контроль лабораторных показателей. На протяжении всего курса лечения Симгалом необходимо через 4 недели от начала терапии, а затем регулярно контролировать концентрацию холестерина в плазме крови. До начала терапии, каждые 6 недель в течение первых трех месяцев лечения, а затем приблизительно каждые 6 месяцев контролируют показатели активности печеночных трансаминаз. При стойком повышении активности трансаминаз (в 3 раза по сравнению с исходным уровнем) Симгал необходимо отменить. У пациентов, одновременно получающих Симгал и иммунодепрессанты или никотиновую кислоту, а также при появлении миалгии, мышечной слабости необходимо контролировать уровень КФК в плазме крови. При повышении уровня КФК более чем в 10 раз по сравнению с нормой препарат рекомендуется отменить.

Передозировка. Возможно усиление проявлений описанных побочных эффектов.

Лекарственное взаимодействие. При одновременном применении Симгала с иммунодепрессантами (циклоспорином), эритромицином, гемфиброзилом, никотиновой кислотой возрастает риск развития рабдомиолиза и острой почечной недостаточности. При совместном применении с непрямыми антикоагулянтами Симгал может усилить действие последних. При совместном применении колестирамин снижает биодоступность симвастатина (Симгал рекомендуют принимать через 4 ч после приема колестирамина). При одновременном применении Симгал повышает концентрацию дигоксина в плазме крови.

Условия и сроки хранения. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности - 2 года.
Условия отпуска из аптек. Препарат отпускается по рецепту.

Форма выпуска, состав и упаковка. Таблетки, покрытые оболочкой. 1 таб.: симвастатин 10 мг; 20 мг; 40 мг; бутилгидроксианизол; микрокристаллическая целлюлоза; лактозы моногидрат; опарди AMB80W36564 BROWN. 14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2). Пачки картонные.
28 шт. - контейнеры пластиковые (1). Пачки картонные.