ФЕЛОДИП

ФЕЛОДИП (FELODIP). Фирма-производитель: Galena. Международное название: Felodipine. Коды АТХ: C08CA02.

Фармакологическое действие. Селективный блокатор кальциевых каналов II класса из группы производных дигидропиридина. Механизм действия обусловлен нарушением поступления ионов кальция в гладкомышечные клетки артериальных сосудов, приводящим к ингибированию сократительной активности и ослаблению тонуса стенок сосудов. Расширяет сосуды, уменьшает ОПСС и понижает АД. Уменьшает постнагрузку на сердце. Обладает значительной селективностью в отношении гладкой мускулатуры артериол. При применении в терапевтических дозах Фелодип практически не оказывает угнетающего действия на сократимость и проводимость миокарда. Оказывает умеренно выраженное натрийуретическое и диуретическое действие. На фоне применения препарата у пациентов с нарушениями функции почек скорость клубочковой фильтрации может повышаться. Препарат хорошо переносится пациентами после трансплантации почек. Фелодип понижает систолическое и диастолическое АД, поэтому может применяться при изолированной систолической артериальной гипертензии. Обычно значимое снижение АД наступает через 2 ч после однократного приема разовой дозы и длится не менее 24 ч. Существует зависимость между концентрацией препарата в плазме, уровнем снижения ОПСС и АД. Оказывает антиангинальное действие. Снижает сопротивление коронарных артерий, предотвращает возникновение и развитие спазма коронарных артерий. Фелодип улучшает толерантность к физической нагрузке и снижает риск возникновения приступов стенокардии напряжения у пациентов с ИБС. У больных с вазоспастической стенокардией Фелодип уменьшает ишемию миокарда (в т.ч. скрытую).

Фармакокинетика. Всасывание и распределение. После приема препарата внутрь фелодипин практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Благодаря особенностям лекарственной формы замедленное высвобождение фелодипина приводит к удлинению периода абсорбции и обеспечивает постоянную равномерную концентрацию фелодипина в плазме крови в течение 24 ч. Биодоступность препарата не зависит от дозы (при применении в терапевтических дозах) и составляет около 15%. Связывание с белками плазмы крови составляет около 99%. Метаболизм и выведение. Фелодипин практически полностью биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T_1/2 составляет 25 ч. При длительном применении кумуляции фелодипина не происходит. Выводится в виде метаболитов около 90% дозы с мочой, остальное - с калом. В неизмененном виде с мочой выводится менее 0.5% дозы. Фармакокинетика в особых клинических случаях. У лиц пожилого возраста и у пациентов с нарушениями функции печени концентрация фелодипина в плазме крови выше, чем у молодых пациентов. Фармакокинетические показатели у пациентов с нарушениями функции почек (в т.ч. при проведении гемодиализа) не меняются.

Показания. Артериальная гипертензия; стенокардия (в т.ч. ангиоспастическая).

Режим дозирования. При артериальной гипертензии препарат назначают в начальной дозе 5 мг 1 раз/сут (в период подбора дозы рекомендуют использовать таблетки 2.5 мг). При необходимости дозу можно увеличить, средняя доза для поддерживающей терапии составляет 5-10 мг/сут.
Пациентам пожилого возраста начальная доза составляет 2.5 мг/сут.
При стабильной стенокардии режим дозирования устанавливают индивидуально. Начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут, при необходимости дозу повышают до 10 мг/сут. Максимальная суточная доза составляет 20 мг/сут. Фелодип можно применять в комбинации с бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ или диуретиками, при этом гипотензивный эффект усиливается (следует соблюдать осторожность из-за повышенного риска возникновения артериальной гипотензии). У пациентов с тяжелыми нарушения функции печени дозу препарата следует снизить. У больных с нарушениями функции почек фармакокинетические параметры фелодипина существенно не меняются. Препарат рекомендуют принимать утром перед едой или после легкого завтрака. Таблетки проглатывают целиком, не раскусывая и не измельчая.

Побочное действие. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головные боли, головокружение, утомляемость; в единичных случаях - парестезии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы; редко - тахикардия, сердцебиение, периферические отеки.
Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, гиперплазия десен; в отдельных случаях - повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны костно-мышечной системы: редко - крапивница; в отдельных случаях - артралгии, миалгии.
Дерматологические реакции: редко - кожный зуд; в отдельных случаях - фотосенсибилизация.
Аллергические реакции: в отдельных случаях - ангионевротический отек. Большинство побочных эффектов носят транзиторный характер и проявляются в начале терапии или при превышении дозы.

Противопоказания. Нестабильная стенокардия; острый инфаркт миокарда и период до 1 мес после перенесенного инфаркта миокарда; кардиогенный шок; клинически значимый аортальный стеноз; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; выраженная артериальная гипотензия; беременность; лактация; детский возраст; повышенная чувствительность к препарату или к другим производным дигидропиридина.

Беременность и лактация. Фелодип противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Особые указания. Фелодип может в редких случаях вызывать значительную артериальную гипотензию, которая у предрасположенных пациентов может привести к развитию ишемии миокарда. В настоящее время нет данных о целесообразности применения препарата в качестве вторичной профилактики инфаркта миокарда. Фелодип хорошо переносится пациентами с бронхиальной астмой и другими обструктивными заболеваниями легких, нарушениями функции почек, больными сахарным диабетом, при подагре, гиперлипидемии, синдроме Рейно. Фелодип не оказывает влияния на концентрацию глюкозы в плазме крови и на липидный профиль. Фелодип не следует применять одновременно с грейпфрутовым соком из-за находящегося в нем флавоноида, который повышает биодоступность фелодипина. Использование в педиатрии. Клинические данные о безопасности и эффективности применения препарата у детей отсутствуют.

Передозировка. Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, брадикардия.
Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию. При выраженной артериальной гипотензии больному следует придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами. При брадикардии - в/в введение атропина в дозе 0.5-1 мг. При необходимости проводят инфузии раствора глюкозы, натрия хлорида или декстрана.

Лекарственное взаимодействие. При одновременном применении с Фелодипом концентрация дигоксина в плазме повышается, однако изменение режима дозирования Фелодипа не требуется. При одновременном применении с циметидином, эритромицином, итраконазолом, кетоконазолом метаболизм фелодипина в печени замедляется, что приводит к повышению концентрации фелодипина в плазме крови. При одновременном применении НПВС не уменьшают антигипертензивное действие Фелодипа. При одновременном применении Фелодип не влияет на степень связывания варфарина с белками плазмы крови.

Условия и сроки хранения. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 10° до 25 °C. Срок годности - 3 года.
Условия отпуска из аптек. Препарат отпускается по рецепту.

Форма выпуска, состав и упаковка. Таблетки, покрытые оболочкой, с замедленным высвобождением. 1 таб.: фелодипин 2.5 мг; 5 мг; 10 мг; лактоза; микрокристаллическая целлюлоза; пропиленгликоль. 10 шт. - блистеры (3). Пачки картонные. 10 шт. - блистеры (10). Пачки картонные.